Farmacocinética Clínica

 

Farmacocinética en Pediátricos y Geriátricos

1.    ¿Qué es la farmacocinética clínica?

Constituye una ciencia de carácter multidisciplinar y de un gran interés sanitario, cuyo principal objetivo en la práctica asistencial es la individualización posológica u optimización de los tratamientos farmacológicos, a fin de alcanzar la máxima eficacia terapéutica con la mínima incidencia de efectos adversos.

Farmacocinética	Pediatría	Geriatría	Embarazo
Absorción	-Cambios en el pH intraluminal gástrico. -Vaciamiento gástrico más lento. -Cambios en la flora bacteriana del Intestino. -Cambios en la función biliar.	-Disminución en células para la absorción. -Disminuye el flujo Sanguíneo intestinal y del gasto cardiaco. - Disminuye transporte activo. (menor absorción de calcio, hierro, tiamina) - La secreción basal, la acidez y la máxima secreción de jugo gástrico disminuyen con la edad. -Menos velocidad de vaciamiento gástrico y del tránsito gastrointestinal. -Menor Efecto de primer paso(biodisponibilidad)	Enlentecimiento del vaciado gástrico, Disminución motilidad gastrointestinal. Aumento del flujo sanguíneo intestinal. Ligero retraso en la absorción. Aumento de la absorción
Distribución	-En RN < [ ] de esta última ® > % fármaco libre hasta 12 meses. -La bilirrubina no se une de la misma forma a la albúmina ® riesgo de ictericia. -Mayor contenido corporal de agua. -Concentración de proteínas plasmáticas reducida en neonatos. -Permeabilidad de membranas en recién nacidos.	-La cantidad total de agua corporal disminuye en los ancianos. -La masa corporal magra también disminuye del peso corporal. -La grasa o lípidos corporales incrementa. -Los transportadores plasmáticos disminuye la albúmina y glicoproteína ácida alfa 1 aumenta. - Disminución del gasto cardíaco y de la resistencia periférica, lo que puede traer una disminución en los flujos sanguíneos regionales.	Aumento del agua corporal total. Disminución de la albúmina plasmática. Disminución de la unión a proteínas. Aumento de la forma activa del medicamento. Aumento volumen distribución.
Metabolismo	Las reacciones de biotransformación FASE I:             – Oxidación             – Reducción             – Hidrólisis             – Hidroxilación. Están disminuidas en el sistema inmaduro del RN, aumentándose hacia el primer año de vida.	-El metabolismo hepático disminuye con la edad, los cambios ocurren sobre todo en fase I del metabolismo, es decir que se hallan disminuidas principalmente las oxidaciones, y más o menos preservadas las glucurono conjugaciones. -Los ancianos tienen disminuidos: la masa hepática, el flujo hepático y las oxidaciones -Esto hace que la fase I se demore y se acumulen droga activa y metabolitos activos, produciendo un efecto de sobredosis y posible incremento de los efectos adversos.	-Aumento actividad enzimas microsociales. -Disminución actividad sistema oxidasas. - Modificación de los requerimientos necesarios.
Eliminación	Eliminación de los fármacos en forma inalterada o como metabolitos activos o inactivos. Sobre todo, en el riñón. También en intestino, saliva, sudor, respiración.	-La excreción renal declina también con la edad. -El clearance de creatinina puede reducirse hasta en un 50% a los 80 años (comparado con jóvenes de 25-30 años). -Aumento de la vida media del fármaco. Mayores niveles séricos de fármacos con dosis de adultos. -Riesgo de toxicidad para medicamentos de estrecho margen terapéutico.	Aumento del filtrado glomerular. Aumento aclaración renal.

 

Factores patológicos afectan o modifican la farmacocinética.

ü  Insuficiencia Hepática

ü  Insuficiencia Cardíaca

ü  Insuficiencia Renal

ü  Otras patologías (tumores sólidos en fases avanzadas, Fibrosis quística, cuidados intensivos o en unidades de quemados)