Farmacodinamia

Mecanismos de señalización y acción farmacológica

Deben comprenderse los mecanismos moleculares por los cuales actúa el fármaco.

Mecanismo de señalización

Característica

Ejemplo de medicamentos

Receptores intracelulares para sustancias liposolubles.

Son lo bastantes liposolubles para cruzar la membrana plasmática y actúa sobre receptores.

Esteroides (corticoides esteroides, esteroides sexuales, vitamina D)

Enzimas transmembranas reguladas por ligando

Media los primeros pasos de la realización de la insulina (EGF), (PDGF)

Factores de crecimiento epidérmico

Receptores de citosinas

Responden a un grupo heterogéneo de ligando reptidico, que incluye la hormona del crecimiento.

Eritropoyetina

Conductos activados por ligando y voltaje

Cada uno trasmite sus señales a través de la membrana plasmática por aumento en la conductancia transmembrana del ion relevante.

Verapamilo

Proteína G y segundos mensajeros.

Muchos ligandos extracelulares activan mediante el incremento de la concentración intracelular de los segundos mensajeros. Receptores de GABA.

Tromboxano



Se conocen bien cinco mecanismos de señalización transmembrana: 
  1. Un compuesto químico liposoluble cruza la membrana plasmática y actúa sobre un receptor intracelular.
  2. La señal se une con el dominio extracelular de una proteína transmembrana , lo que la actividad enzimática de su dominio citoplasmático.
  3. La señal se une con el dominio extracelular de un receptor transmembrana unido a una proteína tirosina cinasa separada, a la cual activa.
  4. La señal se une con un conducto iónico y regula su abertura directamente.
  5. La señal se une con un receptor en la superficie celular vinculado con una enzima efectora mediante una proteína G. 

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