Principios Generales de Farmacología

• Naturaleza física de los fármacos: Sólidos, líquidos, gaseosos Orgánicos e inorgánicos Ácidos o bases débiles.
• Tamaño del fármaco: Muy pequeño (ion litio peso molecular de 7), o muy grande (alteplasa P.M 59,050) La mayoría de los fármacos tiene un peso molecular de entre 100 y 1,000.
• Reactividad del fármaco y unión fármaco-receptor : Interaccionan mediante fuerzas químicas o enlaces. Los principales tipos de enlace son: covalente, electrostático e hidrófobos.
• Forma del fármaco: Debe ser tal que permita la unión con su sitio receptor mediante enlaces. Lo ideal es que la forma sea complementaria a la del sitio receptor (como una llave con su cerradura).
• Diseño de fármacos: Implica la capacidad para predecir la molécula apropiada de un fármaco con base en la información sobre su receptor biológico.
• Nomenclatura del receptor: Esta a cargo de la International Union of Pharmacology (IUPHAR) y el Committee on Receptor Nomenclture and Drug (reportado en varios numeros de Pharmacological Reviews).

• La reactividad del fármaco y unión al receptor es un aspecto de la farmacología que permite evaluar la unión con su sitio receptor mediante enlaces.
• Quiralidad (estereoisomerismo), más de la mitad de los fármacos útiles la presentan, ósea que pueden existir como pares enantiomeros y llega a tener mejor ajuste con la molécula receptora.

• Los antagonistas de los receptores se unen con estos pero no los activan , y su función es impedir que los agonistas activen los receptores. 

• Agonista competitivo: mensajero que actúa de forma reversible con una serie de receptores formando un complejo que no desencadena ninguna respuesta.

• La presencia del antagonista produce un aumento en la concentración del agonista requerida para obtener cierto grado de respuesta. Por lo que la curva se desplaza hacia la derecha. 

• Antagonistas se unen de forma irreversible por medio de un enlace covalente con el receptor, de tal manera el receptor no esta disponible para unirse al agonista. La desventaja en este caso seria en el caso de una sobredosis, entonces se tendrían que neutralizar de “manera fisiológica”

• Agonistas parciales: producen una menor respuesta con la ocupación completa en comparación con los agonistas totales.