Receptores Farmacológicos

Receptor: Componente de una célula u organismo que interactúa con un fármaco e inicia una cadena de fenómenos bioquímicos que originan los efectos del fármaco.

Son importantes para desarrollar fármacos y tomar decisiones terapéuticas en la práctica clínica. Por lo tanto, Los receptores determinan en gran medida las relaciones cuantitativas entre la dosis o la concentración del fármaco y los efectos farmacológicos, Explican la selectividad de la acción farmacológica, además los receptores median las acciones de los agonistas y antagonistas farmacológicas.

1.    ¿Por qué casi todos los receptores son proteínas?

Porque la estructura de los polipéptidos permite la diversidad necesaria y especificidad de la forma y carga eléctrica

2.    ¿Qué son los receptores huérfanos?

Porque los ligandos aún se desconocen, que han sido blancos útiles para desarrollar nuevos fármacos.

Tipo de receptor	Característica	Ejemplo
Receptores Huérfanos	Los ligandos aún se desconocen, que han sido blancos útiles para desarrollar nuevos fármacos.	Proteína G
Proteínas reguladoras	median las acciones de las señales químicas endógenas	los neurotransmisores, autacoides y hormonas.
Enzimas	Pueden inhibirse o activarse por la unión de un fármaco	Tirosina quinasa
Proteínas transportadoras	Son proteínas que participan en el movimiento de iones, pequeñas moléculas o macromoléculas, como otra proteína, a través de una membrana biológica.	Na+ /K+ -ATPasa
Proteínas estructurales	Son proteínas fibrosas.	Tubulina, el receptor para la colquicina, un fármaco antiinflamatorio.

Relación entre la concentración del fármaco y la Respuesta:

• Las respuesta a dosis bajas de un fármaco aumenta en proporción directa a la dosis. 
• Ocurre conforme aumenta la dosis, el incremento de la respuesta disminuye.

Acoplamiento receptor efector y receptores de reserva 

Acoplamiento: proceso de transducción que vincula la ocupación de un receptor farmacológico y la respuesta farmacológica.

La eficiencia relativa de este acoplamiento depende de: 

▪ El cambio inicial de la conformación del receptor.

▪ Fenómenos bioquímicos que traducen la ocupación del receptor en respuesta celular.

Receptores de reserva : Ayudan a comprender la relación no lineal. Son la proporción de receptores que persisten no ocupados a pesar de producirse una respuesta máxima con un agonista.

Ubicación de los Receptores

Receptores de membrana: Son macromoléculas proteicas que se ubican entre los fosfolípidos de la membrana generalmente sobresaliendo en el lado externo o interno de la misma.

Receptores intracelulares: Se ubican en el citoplasma celular o en mitocondrias o incluso en el núcleo de la célula.